目前片劑制造技術(shù)應(yīng)用最多的是濕法制粒工藝,該技術(shù)在反復(fù)研究和實(shí)踐過(guò)程中得到了技術(shù)完善,但制造工藝相對(duì)復(fù)雜,主要表現(xiàn)為工藝步驟較多。為了得到均一、穩(wěn)定、美觀(guān)的片劑，首先要改善活性成分及輔料(主要是填充劑)粉末的流動(dòng)性,為提高流動(dòng)性需將粉未制成顆粒,為制備顆粒需加人濕黏合劑(通常是水溶液)制軟材,為了壓片又需將濕顆粒烘干去濕成干顆粒。這樣對(duì)于濕、熱敏感藥物來(lái)說(shuō)存在穩(wěn)定性隱患,另外也增加了設(shè)備、人力、空間及能源的投人。更為主要的是，每增加一個(gè)工藝環(huán)節(jié)，就要進(jìn)行相應(yīng)的紛繁復(fù)雜的工藝驗(yàn)證和參數(shù)控制，既增加了產(chǎn)品的成本又降低了產(chǎn)品的質(zhì)量保證度。直到20世紀(jì)50年代，各種新型輔料(特別是新填充劑和新黏合劑)的出現(xiàn)，以及壓片機(jī)性能的不斷提高,針對(duì)上述濕法制粒壓片工藝的諸多不足,粉末直接壓片工藝應(yīng)運(yùn)而生。直接壓片的概念起初用來(lái)描述單晶化合物(如氯化鈉、溴化鈉、溴化鉀等)在沒(méi)有加人任何壓片助劑情況下的壓縮行為,如為測(cè)定紅外光譜而進(jìn)行的溴化鉀晶體壓片，為研究藥物固有溶出特性而進(jìn)行的純藥物壓片。1962年藥劑學(xué)家Milosovitch 第1次明確將直接壓片定義為一種工藝，通過(guò)這種工藝,活性成分和賦型劑(包括填充劑、崩解劑、以及潤(rùn)滑劑等)的粉末混合物事先不經(jīng)過(guò)諸如濕法制粒或干法制粒的預(yù)處理，能均一地填充于沖模腔中而被直接壓制成片。
      在粉末直接壓片工藝中，為了減小片劑的片重差異,提高片劑的機(jī)械強(qiáng)度以及含量均一度,粉末要有良好的流動(dòng)性、可壓性和相容性等。由于填充劑在片劑處方中的含量最大,因此填充劑性能的優(yōu)劣將成為影響粉末直接壓片工藝最主要的因素。1963年噴霧干燥乳糖以及微晶纖維素的首次出現(xiàn),從根本上改善了粉末的流動(dòng)性能,突破了粉末直接壓片工藝的主要技術(shù)瓶頸,對(duì)于制藥工業(yè)具有里程碑式的意義。經(jīng)過(guò)40多年的研究和應(yīng)用，粉末直接壓片工藝伴隨著新型輔料和新型小型壓片機(jī)的發(fā)展,已在歐美發(fā)達(dá)國(guó)家的制藥企業(yè)中得到高度認(rèn)可和廣泛應(yīng)用。早在1992年，美國(guó)馬里蘭州大學(xué)的Shangraw等進(jìn)行的一項(xiàng)制藥企業(yè)最希望采取的壓片工藝的調(diào)查顯示,41.4%的企業(yè)首選直接壓片工藝,41.1%的企業(yè)既選擇直接壓片工藝也選擇濕法制粒,15.5%的企業(yè)不推崇直接壓片,只有1. 7%的企業(yè)從未使用直接壓片技術(shù)。2004年11月，包括美國(guó)新澤西大學(xué)藥學(xué)院Celik博上在內(nèi)的數(shù)百名學(xué)者在美國(guó)馬里蘭州召開(kāi)的美國(guó)藥學(xué)科學(xué)家協(xié)會(huì)年度大會(huì)上，還以“粉未直接壓片工藝新進(jìn)展”為專(zhuān)題進(jìn)行了廣泛的交流和討論。